抗生素的發現是人類歷史上最偉大的發明之一，拯救了無數生命，並使人均壽命顯著延長。但是，隨着細菌對抗生素耐藥性的不斷湧現，臨床上對細菌感染的治療越來越棘手，甚至面臨缺乏有效治療手段的局面。

細菌耐藥性已成為一個全球問題。2014年4月30日，世界衛生組織發佈報告稱，抗生素耐藥性細菌正蔓延至全球各地。2015年英國Jim O』Neill發表的《全球抗菌藥物耐藥回顧》估計，如果不採取措施，到2050年，全球每年因細菌耐藥性死亡的人數可能超過一千萬，中國每年將有100萬人因此死亡。2016年中國政府發佈了《遏制細菌耐藥性國家行動計劃》，將批准抗耐藥菌新藥作為2020年完成的首要目標。美國衛生與人力資源服務部（HHS）2020年發佈了第二版《抗菌藥耐藥應對國家行動計劃》，具體的實施目標包括在2022年前推進10種以上具有創新價值的細菌感染治療手段，並在2025年前實現3個以上抗菌新藥進入NDA申報階段。

多重耐藥性（Multi-drug resistant，MDR）革蘭陽性菌問題日益嚴重，包括耐萬古黴素腸球菌（VRE）、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）和甲氧西林耐藥凝固酶陰性葡萄球菌（MRCNS）等，尋找對多藥耐藥革蘭陽性菌的有效治療藥物是當今抗感染藥物研究的熱點之一。其中，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）是臨床最為常見的重要耐藥菌之一，可導致危及生命的嚴重感染。據2008年流行病學統計，美國每年因MRSA感染導致死亡的患者數相當於愛滋病、結核病和病毒性肝炎的總和。2018年歐洲疾病防控中心的研究也顯示，MRSA是歐洲感染人數和死亡人數第二大的耐藥菌。中國耐藥監測網CHINET顯示近年來，我國MRSA臨床檢出率一直維持在30%以上，而三級醫院檢出率最高可達60%以上。中華醫學會發佈的《耐甲氧西林金黃色葡萄球菌感染防治專家共識》提到，MRSA感染的流行是一個嚴重的臨床醫學及公共衛生問題，我國是MRSA流行較高地區，防治形勢十分嚴峻。MRSA感染者的死亡率比非耐藥細菌感染者的死亡率高出64%，被世界衛生組織列為十分嚴重的耐藥細菌。

多重耐藥性革蘭陰性菌（MDR-GNB）主要分為耐碳青黴烯腸桿菌（CRE），耐碳青黴烯銅綠假單胞菌（CRPA）和耐碳青黴烯鮑曼不動桿菌（CRAB）。MDR-GNB可引起肺部（肺炎）、泌尿道、皮膚、傷口或血液感染等，其引起感染的死亡率顯著高於非耐藥革蘭陰性細菌引起的同種感染。中國耐藥監測網CHINET顯示近年來，我國CRE整體耐藥率呈明顯上升趨勢，尤其是耐碳青黴烯肺炎克雷伯菌在2015~2021年的耐藥率從14.4%升高至24.4%；2015~2021年間，CRPA和CRAB耐藥率分別在18.9%~30.7%和65.7%~79.0%之間波動。因此，MDR-GNB感染已對全球公共衛生健康造成重大威脅。

2017年，世界衛生組織發佈了一份列有12種多藥耐藥「超級細菌」的清單，呼籲全球開發臨床急需的針對上述威脅全球公共衛生健康的「超級細菌」的新型抗生素。